包茎患者の日記です


by tsubaki986

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狭窄症

レバティオ®
(再VAH-ティー-OH)
(シルデナフィル)錠

レバティオ®
(再VAH-ティー-OH)
(シルデナフィル)経口懸濁液

あなたがレバティオとするたびにリフィルを取得を取り始める前に、この患者情報をお読みください。新たな情報があるかもしれません。この情報は、あなたの病状や治療について医師と話の場所を取りません。あなたはレバティオについてご質問がある場合は、医師または薬剤師におたずねください。

私はレバティオについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか?

任意の硝酸薬とレバティオを取ることはありません。あなたの血圧が危険なレベルに迅速にドロップすることができます。硝酸薬が含まれます:

胸痛(狭心症)の治療薬
錠、パッチ、スプレー、および軟膏を含むあらゆる形態のニトログリセリン
一硝酸イソソルビドやニトロ
ストリート薬は "ポッパーズ"(アミル硝酸塩または亜硝酸塩)と呼ばれる
あなたは硝酸塩薬を服用しているかどうかわからない場合は、医師または薬剤師に尋ねてください。

レバティオとは何ですか?

レバティオは肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療に成人に使用される処方薬です。PAHと、肺内の血液の圧力が高すぎる。あなたの心があなたの肺に血液を送り出すために努力する必要があります。

レバティオは体調の悪化変更を行使すると速度が低下することが能力を向上させます。

レバティオ、子供用ではありません
レバティオもボセンタンと呼ばれる薬を服用している人々でPAHの治療(Tracleer®)に有効であるかどうかは知られていない
レバティオは、治療するために使用されてバイアグラ®(シルデナフィル)と同じ薬が含まれ勃起不全(インポテンツ)。バイアグラや他のPDE-5阻害剤とレバティオを服用しないでください。

誰がレバティオを取るべきではないのですか?

あなた場合レバティオを服用しないでください:

硝酸薬を取る。を参照してください"私はレバティオについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか?"
シルデナフィルまたはレバティオ内の他の成分にアレルギーがある。を参照してください"レバティオの成分は何ですか?"このリーフレットの最後に。
私はレバティオを取る前に私の医師に何を伝えればよいですか?

あなたの場合も含めて、あなたの病状のすべてについて医師に知らせる

などの心の問題がある狭心症(胸痛)、心不全、不整脈、または持っていた心臓発作を
肺静脈閉塞症(PVOD)と呼ばれる病気を持っている
高い又は有する低血圧や血液循環の問題を
と呼ばれる目の問題がある網膜色素変性症を
いずれかで視力の損失または両眼を持っているか持っていた
あなたの陰茎の形状やペイロニー病を持つ任意の問題を抱えている
このような任意の血液細胞に問題がある鎌状赤血球貧血
胃潰瘍または出血問題を抱えている
妊娠中または妊娠を計画している。レバティオが胎児に悪影響を及ぼす可能性があるかどうかは知られていない。
授乳しています。レバティオは母乳にするか、あなたの赤ちゃんに悪影響を及ぼす可能性がある場合に合格した場合、それは知られていない。
あなたが処方薬と非処方薬、ビタミン、ハーブ製品を含め、取る薬のすべてについて医師に相談してください。あなたがそれらを一緒に取る場合レバティオおよび特定の他の薬は副作用を引き起こす可能性があります。あなたはレバティオを取る間、あなたの薬のいくつかの用量を調整する必要があるかもしれません。

あなたが取る場合、特に医師に相談してください

硝酸薬。を参照してください"私はレバティオについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか?"
リトナビル(ノービア®)又はHIV感染を治療するために使用される他の薬
ケトコナゾール(Nizoral®)
イトラコナゾール(イトラコナゾール)
高血圧薬
あなたが取る薬を知っている。あなたの薬のリストを保持し、新しい薬を取得するときには、貴方の医師と薬剤師に見せる。

どのように私はレバティオを取るべきでしょうか?

あなたの医者があなたに伝えたとおりにレバティオを取る。レバティオをとしてあなたに処方されることがあります
レバティオ錠またはレバティオ経口懸濁液
離れて4〜6時間程度レバティオ錠剤または経口懸濁液1日3回取る。
毎日同じ時間にレバティオ錠または経口懸濁液を取る。
レバティオ経口懸濁液は、あなたの薬剤師によってあなたのためにミックスされま​​す。他の薬や香料でレバティオ経口懸濁液を混ぜて使用しないでください。各投与前に少なくとも10秒間よく振って。
あなたが服用を忘れた場合は、できるだけ早くあなたが覚えているとしてそれを取る。それはあなたの次の線量に近い場合は、忘れた分をスキップして、定期的な時間にあなたの次の線量を取る。
一度レバティオ複数の用量を服用しないでください。
あなたの用量を変更したり、自分でレバティオで飲むのを止めないでください。最初にあなたの医者に相談してください。
あなたはあまりレバティオを取る場合は、医師を呼び出すか、最寄りの病院の緊急治療室に行く。
レバティオの可能性のある副作用は何ですか?

低血圧。低血圧には、かすかな、またはめまいを感じることがあります。あなたは気絶やめまいを感じる場合に横になる。
いつもより息のより息切れ。あなたレバティオを起動した後に、息のより短い得れば、貴方の医師に伝える。いつもより息のより息切れは基礎疾患に起因することがあります。
一方または両方の目(NAION)で視力や視力の損失を減少させた。 あなたは突然の低下や失明に気づいた場合、すぐに医師に相談してください。これは、これらのイベントがシルデナフィル、または他の医学的問題、又はこれらの要素の組み合わせを含む、勃起不全の治療のための経口薬に関連しているかどうかを判断することは不可能である。
聴力の突然の低下や損失は聴力の突然の減少または損失に気づいた場合、すぐに医師に相談してください。これは、これらのイベントは、他の要因、または因子の組み合わせにレバティオ、または他の疾患または医薬品を含む経口薬のこのクラスに直接関連しているかどうかを判断することはできない。
心臓発作、脳卒中、不整脈、死亡。既に心の問題を持っていた男性に起こったこれらのほとんど。
勃起その最後の数時間。あなたが4つ以上の時間持続勃起があればすぐに、貴方の医師に伝える。
レバティオで最も一般的な副作用は、次のとおりです。

鼻血、頭痛、胃のむかつきは、顔(フラッシング)、睡眠障害だけでなく、熱に赤や熱くなって、勃起は、呼吸器感染症の増加、吐き気、嘔吐、気管支炎、咽頭炎、鼻水小児、と肺炎。

あなたが気になるか、消えない任意の副作用を持っている場合は医師に知らせる。

これらはレバティオのすべての可能な副作用はありません。詳細については、医師または薬剤師におたずねください。

副作用についての医学的なアドバイスのためには医師に連絡してください。あなたは、1-800-FDA-1088でFDAに副作用を報告することがあります。

どのように私はレバティオを格納する必要があります?

管理された室温で保管レバティオ錠、68の間に77°F°F(20°C -25°C)。
ストアレバティオ86下経口懸濁液を構成°F(30°C)または36°F〜46°Fの間に冷蔵庫内(2℃〜8℃)。
レバティオ経口懸濁液を凍結しないでください。
30日後にレバティオ経口懸濁液を捨てる。
レバティオと離れて子供からすべての薬を保管してください。
レバティオに関する一般的な情報

医薬品は、時には患者リーフレットに含まれていない目的のために規定されている。それが処方されなかった条件のレバティオを使用しないでください。彼らはあなたが持っている同じ症状を持っていても、他の人にレバティオを与えないでください。それはそれらに悪影響を及ぼす可能性がある。

この患者リーフレットレバティオに関する最も重要な情報をまとめたものです。あなたの医者とのレバティオの話についての詳細をご希望の場合。あなたは、医療専門家向けに書かれていレバティオについては、医師または薬剤師に尋ねることができます。詳細については1-800-879-3477をwww.REVATIO.comまたは電話に行く。

レバティオの成分は何ですか?

レバティオ錠

有効成分:クエン酸シルデナフィル

不活性成分:微結晶性セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、二酸化チタン、ラクトース一水和物、及びトリアセチン

経口懸濁液のためレバティオ

有効成分:クエン酸シルデナフィル

不活性成分:ソルビトール、クエン酸無水物、スクラロース、クエン酸ナトリウム二水和物、キサンタンガム、二酸化チタン、安息香酸ナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素の無水およびグレープ風味

この製品のラベルが更新されている可能性があります。現在の完全処方情報については、www.pfizer.comをご覧ください

この患者情報は、米国食品医薬品局によって承認されている

使用説明書

レバティオ®
(再VAH-ティー-OH)
(シルデナフィル)経口懸濁液

あなたが取ってとするたびにリフィルを取得開始する前レバティオ経口懸濁液のために使用するためにこの取扱説明書をお読みください。新たな情報があるかもしれません。この情報は、あなたの病状または治療について医師に話すの場所を取ることはありません。重要情報:

あなたの薬剤師がどのようにパックで提供経口注射器を使用してレバティオ経口懸濁液を測定する方法を教えてください。
レバティオ経口懸濁液は、各パックに付属経口注射器を使用して与えられるべきである。
経口懸濁液用レバティオは、他の薬や香料と混合されるべきではありません。
サプライあなたレバティオ経口懸濁液を取る必要があります。

瓶の首に嵌めシリンジアダプタ付きレバティオ経口懸濁液のボトル
オーラルシリンジ(付属bypharmacistなど)。(参照図)
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by tsubaki986 | 2013-08-24 23:32

プラセボ効果の話

CYP3A阻害剤とβ遮断薬

それは軽度/中程度のCYP3A阻害剤およびβ遮断薬と同時投与シルデナフィルクリアランスの約34%の削減と同時投与した場合の臨床試験における患者からのデータを母集団薬物動態解析では、シルデナフィルクリアランスの約30%の減少を示した。併用薬なしシルデナフィル露光は20ミリグラムTIDの用量での露光に比べて80ミリグラムTIDの用量で5倍高いことが示されている。この濃度範囲はCYP3阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、およびリトナビルなどの強力な阻害剤を除く)と特異的に設計された薬物相互作用試験で観察された同じ増加シルデナフィル露出をカバーしています。

CYP3A4誘導剤

それは健康なボランティアにおけるシルデナフィルクリアランスに対するボセンタンの効果と一致している軽度のCYP3A誘導剤と同時投与した場合の臨床試験における患者からのデータを母集団薬物動態解析では、シルデナフィルクリアランスの約3倍の増加を示した。強力なCYP3A誘導剤の併用投与は、シルデナフィルの血漿レベルが大幅に低下する原因となることが期待される。

レバティオ注入:予測モデルに基づいて薬物動態はCYP3A阻害剤との薬物相互作用は、シルデナフィル経口投与後に観察されるものよりも小さくなることを示唆している。

エポプロステノール

エポプロステノールの同時投与によるシルデナフィル(80 mgのTID)バイオアベイラビリティの平均減少は平均定常状態の平均濃度は約22%低く、その結果、28%であった。したがって、エポプロステノールの存在下でシルデナフィル露出のわずかな減少が臨床的に関連するとはみなされません。エポプロステノール薬物動態にシルデナフィルの効果は知られていない。

有意な相互作用はトルブタミド(250 mg)をまたはで表示されませんでしたワルファリン(40 mg)を、CYP2C9によって代謝され、どちらも。

アルコール

シルデナフィル(50 mg)を0.08%、平均最高血中アルコール濃度と健康なボランティアでのアルコールの降圧効果を増強しなかった。

臨床研究

肺動脈性肺高血圧症の成人の研究

研究1

レバティオの無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験(試験1)は、PAHと277人の患者(15 mmHgのより小さい肺毛細血管楔入圧と安静時よりも大きい25 mmHgの平均肺動脈圧と定義される)で行われた。患者は主にあった世界保健機関の機能クラスII-III(WHO)。許可された背景療法は、抗凝固薬の組み合わせ、ジゴキシン、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬、および含まれる酸素。プロスタサイクリン類似体、エンドセリン受容体拮抗薬、およびアルギニン補給を使用することは許されていなかった。ボセンタンへの応答に失敗していた被験者も除外した。左心室駆出率を有する患者は、45%未満または左心室短縮率を0.2未満でも検討されていない。

患者は12週間の期間プラセボ(N = 70)またはレバティオ20mgの(N = 69)、40 mgの(N = 67)または80 mgの(N = 71)TIDを受信するように無作為に割り付けられた。彼らは、原発性肺高血圧症(PPH)(63%)、左から右への先天性心病変(7%)の外科的修復後にCTD(30%)、又はPAHと関連するPAHを有していた。研究人口は、100と450メートル(343の平均)との間にベースライン、6分間歩行距離:25%の男性と49歳(18から81歳の範囲)の平均年齢は75%が女性で構成されていた。

有効性の主要評価項目は、6分間歩行距離の12週でのベースラインからの変化(少なくとも4時間最後の投与後)であった。レバティオすべての用量で観察された45〜50メートルの歩行距離​​の増加を意味プラセボ修正。これらの増加は、プラセボと有意差があったが、レバティオ用量群は、互いに異なっていなかった(図9参照)、20mgのTIDのより高い用量からの付加的な臨床的利益がないことを示す。歩行距離の改善は、治療の4週間後に明らかであり、8週および12週に維持した。

図9。週4,8、および研究1で12で6分間歩行距離(メートル)のベースラインからの変化(95%信頼区間)グリニッジ
拡大表を見る
図10は、ベースラインの歩行距離​​、病気の病因、機能クラス、性別、年齢、および血行動態パラメータを含む12週の6分間歩行距離のベースラインからの変化を研究1ではサブグループ効果分析を表示します。

図10。研究1では、研究集団により12週で6分間歩行距離(メートル)のベースラインからのプラセボ訂正変更:平均値(95%信頼区間)
拡大表を見る
キー: PAH = 肺動脈性肺高血圧症 ; CTD =結合組織病 ​​、PH =肺高血圧; PAP =肺動脈圧; PVRI =肺血管抵抗指数; TID毎日=三回。

すべてレバティオ用量で患者は偽薬のそれらと比較して、平均肺動脈圧(MPAP)の統計学的に有意な減少を達成しました。レバティオ20mgのTIDとプラセボ投与計画のための他の血行動態パラメータのデータを表3に表示されている。徒歩6分の距離にこれらの効果と改善との関係は不明である。

表3。12週での血行動態パラメータのベースラインからの変化[平均(95%CI)]レバティオ20私TIDとプラセボGroiro用
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by tsubaki986 | 2013-08-24 23:30

くすりの話

作用機序

シルデナフィルはcGMPの特定のホスホジエステラーゼタイプ5(PDE-5)の阻害剤である平滑筋 PDE-5はcGMPの分解のための責任がある肺血管系の。シルデナフィルは、したがって、緩和をもたらす肺血管平滑筋細胞内のcGMPの増加する。PAH患者では、これは、につながることができる血管拡張、肺血管床と、より少ない程度に、全身循環における血管拡張の。

インビトロでの研究は、シルデナフィルは、PDE-5に対して選択的であることが示されている。その効果は、他の既知のホスホジエステラーゼ(10倍PDE6ために、80倍よりも大きいPDE1ため、700倍よりも大きいPDE2、PDE3、PDE4ため、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10よりもPDE-5でより強力であり、 PDE11)。PDE3は、心臓の収縮の制御に関与しているので、PDE-5対PDE3ための約4,000倍の選択が重要である。シルデナフィルはPDE6、で見つかった酵素に比べて唯一のPDE-5のための強力なように10倍程度である網膜と網膜の光伝達経路に関与する。この低い選択性は、高用量又は血漿レベルで観察された色覚異常に関連するための基礎であると考えられている。

肺血管平滑筋および海綿体に加えて、PDE-5はまた、血管及び内臓平滑筋を含む他の組織および血小板において見出される。シルデナフィルによってこれらの組織におけるPDE-5の阻害が観察された一酸化窒素の強化血小板抗集合した活動の基礎となることが、in vitroで、およびin vivoで軽度の末梢動脈·静脈拡張。

薬力学

血圧上レバティオの影響

健康な志願者に投与シルデナフィル100mgの単回経口用量は、仰臥位血圧(収縮期/ 8時間/週5日mmHgでの拡張期血圧の最大減少を意味する)の減少を生じた。血圧の低下は約1-2時間投与後、最も注目すべきだった、と8時間でプラセボと差はなかった。血圧に対する同様の効果が従って、この効果は投与量範囲内の用量または血漿レベルに関連していない25mgを、50 mgのシルデナフィルおよび100mgの用量で認められた。大きな効果が付随硝酸塩を受けている患者の中に記録された[参照禁忌 ]。

健康なボランティアでの100 mgからシルデナフィルを単回経口投与までは、ECGには臨床的に関連する効果を生じなかった。PAH患者に80ミリグラムTIDの慢性投与後、心電図には臨床的に関連する影響は報告されなかった。

健康なボランティアに80 mgのTIDシルデナフィルの慢性投与後、仰臥位収縮期および拡張期仰臥位血圧のベースラインからの最大の平均値の変化は、それぞれ、9.0 mmHgのそして8.4 mmHgで減少しました。

全身性高血圧症患者に80mgをTIDシルデナフィルの慢性投与後、収縮期および拡張期血圧のベースラインからの平均変化は、それぞれ、9.4 mmHgのそして9.1 mmHgで減少しました。

PAH患者に80 mgのTIDシルデナフィルの慢性投与後、収縮期および拡張期血圧において上記より少ない削減は(2 mmHgのの両方の減少)が観察された。

ビジョンでレバティオの影響

100ミリグラムと200ミリグラムの単回経口投与では、色の差別の過渡用量関連障害(青/緑)がピーク血漿レベルに近い時刻にピーク効果と、ファーンズワース-マンセル100色相テストを用いて検出した。この知見は、網膜における光伝達に関与しているPDE6の阻害と一致している。最大200ミリグラムの用量で視覚機能の評価は上レバティオのは影響は認められなかった視力、眼圧、または瞳孔測定を。

薬物動態

吸収と配布

レバティオが急速に41%の平均絶対バイオアベイラビリティ(百分の25から63)で、経口投与した後に吸収される。最大血漿中濃度は絶食状態における経口投与の30〜120分(中央値60分)以内に到達している観察した。レバティオを高脂肪食で撮影された場合、吸収率は、60分の平均Tmaxの遅延と29%の平均Cmaxの減少と、減少する。シルデナフィルのための分布の平均定常状態量(VSS)は組織に分布を示す、105 Lです。シルデナフィルとその主要循環N-デスメチル代謝物は、両方の血漿タンパク質に結合して約96%である。タンパク質の結合は、総薬物濃度とは無関係です。

生物学的同等性は、20 mg錠とシルデナフィル20mgを単回経口投与(クエン酸など)として投与10​​ mg / mlの経口懸濁液との間で設立されました。

代謝と排泄

シルデナフィルはCYP3A(主要路線)とチトクロームP450 2C9(CYP2C9、マイナールート)肝ミクロソームアイソザイムによって主にクリアされます。大手はシルデナフィルのN desmethylationから代謝物の結果を循環、そして、さらに代謝さそのものです。この代謝物はシルデナフィルに似ホスホジエステラーゼ選択プロファイルと持っインビトロ親薬物のPDE-5の約50%のために効力を。健康なボランティアでは、この代謝物の血漿濃度は、シルデナフィルで見られるの約40%であるので、そのsildenafiPs薬理学的効果の約20%を代謝産物を占める。PAHの患者では、しかし、シルデナフィルする代謝物質の比率が高くなる。シルデナフィルおよび活性代謝物の両方が、約4時間の末端半減期を有する。

どちら経口または静脈内投与後、シルデナフィルは、糞便中の主代謝物(投与した経口投与の約80%)として尿中より少ない程度(投与した経口投与の約13%)に排泄される。

レバティオインジェクション:レバティオの薬物動態プロファイルは、静脈内投与後に特徴付けられている。レバティオインジェクション10mgの用量は、20mgの経口投与のものにシルデナフィルおよびそのN-デスメチル代謝産物同等の薬理作用を与えると予測される。

母集団薬物動態学

年齢、性別、人種、腎、肝機能はPAH患者におけるシルデナフィルの薬物動態を評価するために、母集団薬物動態モデルで評価因子として含まれていた。母集団薬物動態評価のために利用可能なデータセットは、肝および腎機能に関連する人口統計データや実験パラメータの広い範囲を含んでいた。これらの要因のいずれも、PAH患者におけるシルデナフィル薬物動態に大きな影響を与えなかった。

健康なボランティアのものと比較した場合、PAH患者において、平均定常状態濃度が20〜50%高かった。健康なボランティアに比べCminとレベルの倍増もあった。両方の調査結果は、低いクリアランスおよび/または健康なボランティアに比べPAH患者におけるシルデナフィルの高い経口バイオアベイラビリティを示唆している。

老年患者

健康な高齢者のボランティア(65歳以上)は、健康な若いボランティアに見られるもの(18に比べて、それぞれ約84%の結果シルデナフィルのクリアランスの低下、およびシルデナフィルとその活性N-デスメチル代謝物の107%より高い血漿中濃度を持っていた - 45歳)。年齢の違い血漿タンパク質結合であるため、自由のAUC(アンバインド)シルデナフィルとその活性N-デスメチル代謝物の増加に対応し、それぞれ45%および57%であった。

腎臓機能障害

(CLCR = 30-49 mL /分)マイルド(CLCR = 50-80 mL /分)と中等度の腎機能障害のある人のボランティアでは、シルデナフィルを単回経口投与(50 mg)の薬物動態は変化しなかった。重度(30 mL /分未満CLCR)腎障害のある人のボランティアで、シルデナフィルのクリアランスはおよそない腎障害の年齢をマッチさせたボランティアに比べ、AUC及びCmaxはの倍増で、その結果、減少した。また、N-デスメチル代謝物のAUC及びCmaxの値は大幅に腎機能が正常な被験者に比べて重度の腎機能障害を有する被験者では、それぞれ、200%と79%増加した。

肝障害

肝硬変(チャイルド·ピュークラスとB)を軽度から中等度でボランティアでは、シルデナフィルのクリアランスがない肝障害と年齢をマッチさせたボランティアに比べてAUC(84%)及びCmaxは(47%)に増加し、その結果、減少した。重度の肝機能障害(お子様Pugh分類クラスC)の患者が研究されていない。

薬物相互作用の研究

in vitroでの研究で

シルデナフィルの代謝は、主にCYP3A(主要路線)及びCYP2C9(マイナー路線)チトクロームP450アイソフォームによって媒介される。したがって、これらのイソ酵素の阻害剤は、シルデナフィルクリアランスを減らすことができ、これらのイソ酵素の誘導物質は、シルデナフィルクリアランスを増加させることができる。

シルデナフィルは、チトクロームP450アイソフォーム1A2、2C9、2C19、2D6、2E1及び3 A(IC50以上150μH)の弱い阻害剤である。

シルデナフィルは、臨床的に適切な濃度でこれらCYP酵素の基質である化合物の薬物動態に影響を与えないことが予想される。

in vivo試験

他のシルデナフィル薬物動態薬物および他の薬剤に暴露シルデナフィルの効果の影響は、それぞれ、図7および図8に示す。
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by tsubaki986 | 2013-08-24 23:28

今日から

今日から日記をはじめますのでよろしくお願いします。
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by tsubaki986 | 2013-08-23 22:10